Латинское название:
Biseptol
Код АТХ:
J01EE01
Действующее вещество:
Производитель:
Польфа, Польша
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Цена:
от 90 до 500 руб.
Состав
Ко-тримоксазол состоит из пяти частей сульфаметоксазола и одной части триметоприма. Одна таблетка или ампула содержат (мг):
- Сульфаметоксазол
- Триметоприм.
Концентрат содержит следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид и метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.
Лечебные свойства
«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление. Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.
Активные вещества лекарства быстро проникают и распределяются в организме. Если ставится капельница, то максимальная концентрация достигается уже через час. При использовании таблеток это время увеличивается. Основная часть лекарства выводится с мочой в течение 72 часов, незначительная часть с калом.
Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.
«Бисептол» используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.
Показания к применению
Воздействие лекарства на разнообразную патогенную микрофлору позволяет использовать его при различных инфекционных поражениях:
- Дыхательные пути - бронхит на любой стадии, крупозная, пневмоцистная и бронхопневмония, бронхоэкпатическая болезнь
- Мочеполовая система - цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, простатит, венерическая лимфогранулема и паховая гранулема, мягкий шанкр, гонорея
- ЖКТ - паратиф и брюшной тиф, холера, сальмонеллез, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит, холангит
- ЛОР-органы - скарлатина, синусит, ангина, средний отит, ларингит
- Кожа и ткани - препарат лечит фурункулы, акне, пиодермию, инфекции, которые развиваются в ранах
- Прочие заболевания - остеоартикулярные инфекции, бруцеллез, сепсис, коклюш, малярия, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.
Пациентам, страдающим от ВИЧ инфекции, проводится первичная профилактика пневмоцистоза, если количество CD4+ клеток меньше 200/1мкл крови или у больных имеется поражение слизистой рта грибком Кандида. Всем инфицированным ВИЧ, которые уже перенесли пневмоцистоз, показана вторичная профилактика. Мероприятия отменяются в том случае, если в течение 3-х месяцев количество CD4+ клеток превышает значение 200/1 мкл. «Бисептол» (480, 240, 120 мг) используется, если нужна профилактика токсоплазмоза при ВИЧ инфекции.
Лекарство можно приобрести в таблетках и концентрате, из которого готовится раствор для внутривенных инфузий (капельниц).
Средняя цена от 30 до 110 руб.
Таблетки “Бисептол”
Блистер с таблетками помещается в картонную пачку. Количество таблеток в упаковке - 20 или 28 шт. Цвет - белый, допустим желтоватый оттенок. Размеры таблеток - диаметр 13 мм, толщина 4 мм. На одной из сторон имеется оттиск «Bs» и риска.
Способ применения
Таблетки и концентрат «Бисептол” используются для лечения различных заболеваний, а также для проведения профилактических мероприятий у зараженных ВИЧ. Терапевтическая схема определяется возрастом пациента, диагностированным и сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарств. Обязателен прием лекарства на протяжении 4-5 дней. Дополнительно терапия продолжается еще 2 дня после исчезновения проявлений заболевания. Некоторые болезни требуют длительного применения препарата. Например, брюшной тиф лечится в течение 1-3 месяцев, а острый бруцеллез 3-4 недели. Разовая доза препарата может быть увеличена до 50%, если заболевание имеет тяжелый характер или приобрело хроническую форму.
Назначаются после приема пищи, запиваются водой. Рекомендована следующая стандартная схема приема:
- Возраст от 12 лет - два раза в сутки по 2 таблетки (960 мг) через каждые 12 часов. Если лечение длится долго, то 2 раза в течение дня принимается по 1 таблетке препарата
- Возраст от 6 до 12 лет - дважды в день по 1 таблетке
- Пневмония лечится суточной дозировкой сульфаметоксазола в 100 мг на килограмм веса. Лекарство принимается 2 недели ежедневно с промежутками в 6 часов
- При лечении гонорейной инфекции на 1 кг веса принимается 2 г сульфаметоксазола. Препарат прописывается дважды в день через 12 часов.
Для детей, возраст которых меньше 6 лет, целесообразно использовать таблетки с концентрацией активных веществ 120 мг.
Профилактика пневмоцистной пневмонии проводится по следующей схеме:
- Возраст от 12 лет - суточная доза составляет 960 мг
- Возраст от 6 до 12 лет - дозировка рассчитывается исходя из площади поверхности тела: 450 мг/м2. Для справки: средняя площадь поверхности тела человека с массой в 70 кг примерно равна 1,8 м2.
Для ВИЧ больных профилактика пневмоцистоза и токсоплазмоза заключается в приеме 2-х таблеток ежедневно, даже если появляются побочные эффекты средней степени выраженности.
Средняя цена от 40 до 500 руб.
“Бисептол” в ампулах
Концентрат — прозрачная жидкость в темных стеклянных ампулах имеет светло-желтый оттенок или не имеет цвета. Присутствует запах спирта. В картонной упаковке находится 10 ампул объемом 5 мл каждая.
Способ применения
Раствор для капельниц готовится непосредственно перед процедурой и используется в течение 6 часов. Время введения не превышает полутора часов, так как за это время обеспечивается достижение максимально эффективной концентрации препарата в крови. Раствор вводится медленно, внутривенно, капельно. Если в приготовленной жидкости появился осадок или муть, то капельницу ставить нельзя.
В качестве разбавителей используются:
- Раствор декстрозы 5%
- Раствор натрия хлорида 0,9%
- Раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 2,5%
- Раствор Рингера.
Препарат используется следующими стандартными дозировками:
- Возраст от 12 лет - для одной капельницы берется 2 ампулы (10 мл лекарства) и разбавляется 250 мл физраствора. Инфузия проводится 2 раза каждый день
- Возраст до 12 лет - терапевтическая доза на 1 кг веса составляет 30 мг сульфаметоксазола+6 мг триметоприма в сутки. Полученный объем используется для 2 введений
- Тяжелые инфекции - капельницы ставятся каждый день 2-3 раза. Для одной инфузии используется 15 мл (3 ампулы).
Если больному противопоказан большой прием жидкости, то готовится раствор повышенной концентрации - 75 мл разбавителя смешивается с 5 мл лекарственного средства.
Если почки не справляются со своими функциями, то «Бисептол» выписывается с учетом клиренса креатинина (КК). Для КК>30 мл/мин применяется обычное лечение. Для КК=15-30 мл/ми выписывается половина от нормы. Для КК<15 мл/мин препарат не используется.
Средняя цена от 110 до 140 руб.
«Бисептол», суспензия
Суспензия предназначена для приема внутрь. Цвет от белого до светло-кремового. Не содержит сахар. Обладает легким земляничным запахом
Способ применения
Пьют суспензию после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет: от 960 мг до 1440 мг (в зависимости от тяжести заболевания)каждые 12 часов.
Срок приема препарата при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней.
Для детей доза рассчитывается исходя из заболевания. Примерная доза 36 мг/кг в сутки.
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней.
Через 7 дней наблюдают изменения, если они не наступили — корректируют дозу или меняют лекарство.
960 мг каждые 12 часов пьют суспензию для лечения мягкого шанкра (от 7 до 14 дней).
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг на кг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от индивидуальных показателей.
Противопоказания
Существует ряд состояний, при которых «Бисептол» любой формы не используется:
- Возраст ребенка не достиг 3 месяцев
- Имеется аллергия на сульфаниламиды, активные или вспомогательные компоненты препарата
- Диагностирована мегалобластная анемия, в основе которой лежит недостаток фолиевой кислоты
- Отсутствует возможность контроля за составом крови пациента при дисфункции печени или почек.
Беременность и грудное вскармливание
Беременным, лекарственное средство противопоказано. Так как лекарство поступает в грудное молоко, то при лечении кормящей матери ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Меры предосторожности
При сроках лечения, отличающихся от стандартных, осуществляется контроль за концентрацией сульфаметоксазола в плазме. Если терапия проводится дольше месяца, то увеличивается риск возникновения изменений состава крови. Для нормализации показателей выписывается фолиевая кислота. Однако при ВИЧ инфекции употребление фолиевой кислоты провоцирует развитие устойчивости возбудителя пневмоцистоза к действующему веществу лекарства.
С осторожностью «Бисептол» (480, 120 и 240) назначается, если имеются:
- Заболевания щитовидки или бронхиальная астма
- Недостаток фолатов у пожилых больных возрасте
- Есть риск возникновения кристаллурии - необходима профилактика, которая заключается в поддержании нормального количества выделяемой мочи.
Когда используется бисептол, то нужно исключить из рациона морковь, бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры, зеленые части растений. Не следует долго находиться под солнцем.
Взаимодействие с другими лекарствами
«Бисептол» способен изменять воздействие некоторых лекарств:
- Варфарин, фенитоин и гипогликемические средства, которые принимаются перорально, усиливают свое действие
- Концентрация циклоспорина при совместном употреблении с бисептолом снижается
- Пероральные контрацептивы становятся менее надежными
- Использование мочегонных средств (особенно пожилыми больными) может вызвать тромбоцитопению.
Внутривенное введение бисептола совместно с лекарствами, которые содержат бикарбонаты, недопустимо.
Побочные эффекты
Обычно больные хорошо переносят препарат, однако, возникновение побочных эффектов способно затронуть любую из систем человеческого организма:
- Пищеварительная - тошнота, понос, снижение аппетита, рвота, боли в животе, воспаление слизистой рта и языка, гепатит
- Мочевыделительная - изменение функций почек, поли-, кристалл- и гематурия, увеличение концентрации мочевины и креатинина
- Дыхательная - бронхоспазм
- Костная - артралгия, миалгия
- Нервная - головная боль, головокружение, иногда встречаются депрессивные состояния, апатия
- Аллергическая реакция проявляется в виде сыпи, зуда, увеличения температуры тела, появления неадекватной реакции на солнечный свет и УФ-излучение со стороны кожи и слизистых
- Кроветворение - возможно снижение уровня глюкозы в крови, мегалобластная анемия, лейко-, нейтро- и тромбоцитопения.
При ВИЧ инфекции все побочные явления проявляются значительно чаще и сильнее.
Передозировка
Максимальная доза лекарственного средства, приводящая к появлению симптомов передозировки, не установлена. Разовый чрезмерный прием препарата может вызвать тошноту, боли в животе, головокружение, рвоту, спутанность сознания, появление кристаллурии, нарушение зрения. Продолжительная передозировка проявляется желтухой и изменениям крови.
Если появились симптомы передозировки, то следует промыть желудок и обеспечить обильное питье. Нейтрализовать негативное влияние на организм триметоприма поможет кальция фолинат, введенный внутримышечно. Суточная дозировка колеблется от 5 до 15 мг. Возможно проведение гемодиализа.
Условия и срок хранения
«Бисептол» хранится в месте, защищенном от света. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения не превышает +25°С. Концентрат нельзя замораживать. Используется препарат на протяжении 5 лет.
Аналоги
Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав и других препаратов, которые оказывают аналогичное действие на организм человека.
Ф. Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Цена
от 70 до 400 руб.
Препарат выпускается в виде суспензии и таблеток «Бактрим форте». Содержание сульфаметоксазола составляет 200 мг, а триметоприма 40 мг на 5 мл лекарственного средства. «Бактрим» обладает широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.
Плюсы
- Суспензию можно принимать детям с 3-х месяцев
- В комплект входит мерная ложка
Минусы
- Большое количество побочных эффектов
- Препарат нельзя принимать во время беременности.
« »
Биосинтез/ Фармстандарт-Лексредства/ Скопинский ФЗ, Россия
Цена
от 10 до 60 руб.
Препарат выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 120 или 480 мг активного вещества, а также в виде суспензии с содержанием на 5 мл 240 мг ко-тримоксазола.
Плюсы
- Удобная форма приема в виде суспензии и таблеток с разной концентрацией активного вещества
- Низкая цена
Минусы
- Отрицательное воздействие на систему кроветворения
- Обширный список побочных эффектов.
Бисептол – бактерицидный препарат широкого спектра действия, губителен против многих микробов (различных кокков, палочек, микробактерий). Медикамент быстро всасывается в желудке, с лёгкостью попадает в ткани, их клетки.
Когда применяется, какое имеет действие, есть ли противопоказания – те вопросы на которые постараемся дать ответы
Инструкция по применению
Состоит из двух компонентов 5:1.
- Сульфаметоксазола – 400 мг;
- Триметоприма — 80 мг.
На упаковке лекарства стоит цифра 480 мг – это сумма действующего вещества.
Форма выпуска
- Для взрослых одна таблетка содержит – 480 мг;
- Детская – 120 мг;
- Суспензия – 240 мг (5 мл);
- Ампулы для внутривенного, внутримышечного введения – 480 мл.
Как принимать
- Возможен приём детям от 2-5 лет дважды по 120 мг;
- С 6-12 по 120 мг х 4 раза, 480 х 2 р.;
- После 12 – 980 мг/2 р.;
- Разные болезни лечатся по определённым схемам.
Показания
Бисептол в таблетках принимают при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных чувствительными к препарату микробами:
- Горла, носа, ушей (бронхиты, отиты, синуситы).
- Патогенные воспаления мозга (менингит);
- Заболевания мочеполовой сферы, вызванные бактериями, грибами (уретрит, простатит, пиелонефрит);
- Инфекционные недуги кишечника, желудка (дизентерия, холера, диарея);
- ЗППП – венерические (гонорея);
- Кожные: фурункулы, гнойные акне.
Противопоказания
Препарат ограничен:
- Патология печени, приводящая к поражению её клеток (паренхиматозное состояние).
- Болезни почек, почечная недостаточность.
- Дефицит витамина В9 (acidumfolicum).
- Беременность, кормление грудью.
- Кожные реакции на препарат.
- Изменение в составе крови.
- Новорождённые первого триместра.
Побочные действия
Негативные эффекты неярко выражены, проходят после отмены препарата.
- Головокружения, мигрень;
- Расстройства работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея);
- Высыпания, аллергические дерматиты;
- Изредка воспаление почечной ткани, появление крови в моче (гематурия).
Суспензия
Бисептол в порошке содержит в 5 мл 240 мг действующего вещества. Применяется при лечении инфекционных болезней, ЛОР, при бронхитах, пневмонии. Быстро попадает в кровь, накапливается в организме, разрушает патогенные клетки.
Приём суспензии
- Принимают по формуле 36 мг/1 кг веса.
- Детям 3-6 месяцев – 2.5 мг/2 р.
- 7 мес.-3 года – 3-5 мг/2 р.
- 4-6 лет — 5-10 мг/2 р.
- 7-12 – 10 мг/2 р.
- После 12 и взрослые – 20 мг/2 р.
Длительность приёма назначает врач. Для детей выпускают в сиропе. Рекомендованный возраст после 12 месяцев. Дозы его такие, как суспензии. Имеет приятный вкус.
Малыши пьют медикамент с удовольствием. Без рецепта врача применять нельзя. Дозировка должна чётко выполняться, избыток препарата может вызвать аллергические реакции.
Антибиотик или нет
Действие похоже с работой антибактериальных средств, но состав их разительно отличается и компоненты этого медикамента никакого отношения к ним не имеют.
Это антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов. Принимать его надо только по назначению врача, соблюдая дозировку.
ОРЗ, ОРВ, кашель
Возбудителями простудных заболеваний являются вирусы, бактерии. Два препарата, входящие в состав, приносят максимальный эффект в борьбе с недугом. Болезни хорошо поддаются терапии.
Часто возникает кашель, как последствие инфекции. Своевременно начатое лечение избавит от осложнений. При появлении такого состояния надо убить вредоносные микроорганизмы, остановить воспаление.
Прежде чем начать принимать, врач устанавливает причину. Аллергический устраняется антигистаминными препаратами, противовирусные не подойдут.
Дозы для лечения прописывает врач. Взрослым рекомендуется пить таблетки, суспензию. При тяжёлых инфекциях — инъекции. Детям — сироп.
Цистит, простатит
Эффективность бисептола при данных недугах будет в том случае, если эти патологии вызваны вредоносными бактериями. Когда установлена причина, высеяны кокки, грибы, кишечная палочка, то терапия будет проходить быстро, эффективно. Препаратом лечится острая, хроническая форма.
Дозировка устанавливается индивидуально доктором. Самостоятельное врачевание может привести к осложнениям. Воспаление предстательной железы частый недуг, который спровоцирован болезнетворными микробами.
Противовирусный препарат назначается, чтоб патологический процесс не перешёл в хроническую форму. При тяжёлых случаях добавляют антибиотики. Лечение проводится 21 день, после чего делается месячный перерыв.
Затем курс необходимо повторить. Перед тем как назначить медикамент, надо сдать анализ на патогенную флору. После исследований подбирается точное лекарство.
ВИЧ
СПИД – неизлечимое заболевание от которого умирают тысячи людей. Учёные ищут препараты, которые могут если не излечить, то хотя бы облегчить состояние больных. Применяется для терапии ВИЧ инфицированных детей.
После продолжительных исследований было установлено, что он снижает смертность малышей на 50%. Сейчас в странах Африки, где наиболее распространён СПИД, назначают Бисептол. Это связано не только с его действием, но и с низкой ценой.
Аналоги
По своему составу имеет более 50 дженериков. В зависимости от фирмы и марки, они разнятся ценой. Что использовать решать приходится самому.
Бисептол – противовирусный препарат, который используется для многих заболеваний. Применять его надо с осторожностью, по назначению врача. Заниматься самолечением категорически воспрещается.
сусп. пероральная 240 мг/5 мл: фл. 80 мл Рег. №: П N014891/01-2003
Клинико-фармакологическая группа:
Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия пероральная белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.
Вспомогательные вещества: кремофор RH 40, магния алюминия силикат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
Не содержит сахара.
80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Бисептол »
Фармакологическое действие
Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
— инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
— инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
— диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
— другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.
По 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).
Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.
Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Противопоказания
— печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
— апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— одновременный прием с дофетилидом;
— период лактации;
— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.
С осторожностью : нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.
Беременность и лактация
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.
На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.
В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.
Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан:
— печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан:
— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Применение в пожилом возрасте
Применение для детей
Противопоказан:
— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.
Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Особые указания
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.
Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.
Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.
Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.
Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.
Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от света. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности - 3 года.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД)
или ВИЧ-инфекция
– вирусное заболевание, характеризующееся поражением системы иммунитета и развитием приобретенной, вторичной, иммунной недостаточности.
Вирус иммунодефицита человека, тип 1 (ВИЧ-1) инфицирует лимфоциты и другие клетки, несущие на своей поверхности рецепторы СД4. Инфицирование вирусом приводит к лимфопении (к дефициту Т4-хелперов) и нарушениям клеточного и гуморального иммунитета.
Эти нарушения и лежат в основе СПИДа, который проявляется оппортунистическими инфекциями и необычными злокачественными новообразованиями. Время между инфицированием ВИЧ и появлением признаков СПИДа колеблется от 1 месяца до многих лет (в среднем около 10 лет).
Главные пути передачи вируса
– половой и парентеральный.
Основные группы риска
:
лица, имеющие половой контакт с инфицированными, в том числе мужчины – гомосексуалисты, инфицированные наркоманы, реципиенты зараженной крови и дети ВИЧ-инфицированных матерей.
Первичная ВИЧ-инфекция.
Начальный период после заражения обычно бывает бессимптомным, лишь иногда появляются симптомы, напоминающие мононуклеоз (лихорадка, ознобы, боли в горле, явления фарингита и ангины, лимоаденопатия и др.).
При ВИЧ-инфекции могут также развиваться асептический менингит, миелит, периферические невриты и подострый энцефалит. Лечение симптоматическое.
Диагностические исследования.
Иногда выявляются рецидивирующий кандидоз рта, лимфоаденопатия, похудание, лихорадка, потливость по ночам, хроническая диарея (СПИД-ассоциированный синдром).
При лабораторных исследованиях обнаруживают анемию, тромбоцитопению и лейкопению.
Наиболее важный тест на первом этапе – подсчет Т-4 лимфоцитов в периферической крови. Уровень их ниже 500 в 1мкл обычно свидетельствует об иммунодефиците, обусловленном ВИЧ.
ВИЧ – инфицированным больным с числом Т4-лимфоцитов менее 500 в 1 мкл показана терапия иммуномодулятором, например, задовудином (внутрь 200 мг каждые 8 часов).
Осложнения ВИЧ- инфекции, их профилактика и лечение.
Туберкулез.
В план обследования больных включать рентгенографию грудной клетки (туберкулиновые кожные пробы диагностического значения при прогрессировании иммунодефицита не имеют). С профилактической целью рекомендуется ежегодная иммунизация противогриппозной или пневмококковой вакциной, или вакциной гепатита В (у лиц с отрицательной серологической реакцией на гепатит В). Противотуберкулезное лечение нужно начинать сразу же после обнаружения микобактерий в мокроте больного.
Вирусные инфекции.
У больных СПИДом часто развиваются цитомегаловирусная инфекция, вирус простого герпеса, вирус Эпштейна-Барра и др.
Они могут проявляться виремией с лихорадкой и общими симптомами, ринитом, фарингитом, ларингитом, трахеитом, ретинитом, эзофагитом, гастритом, энтероколитом, панкреатитом, гепатитом и другими симптомами, угнетением костного мозга, некрозом надпочечников, а также инфекцией нижних отделов дыхательных путей.
При наличии таких симптомов показано назначение Циклических аналогов нуклеозидов
(ацикловир, ганцикловир, пенцикловир, валацикловир, валганцикловир, фамцикловир) на длительное время в поддерживающей дозе.
При неэффективности терапии назаначают Аналоги пирофосфатов
(Фоскарнет (фоскавир), фосфоноацетиловая кислота).
Бактериальные инфекции.
У больных СПИДом очень часто присоединяются различные бактериальные инфекции, которые протекают нередко атипично, быстро прогрессируют несмотря на адекватное лечение. Среди них часто выявляются нетифозные сальмонеллы, сифилис и др. Особого внимания заслуживант бактериальная пневмония, обусловленная разнообразной микробной флорой.
При рентгенографии грудной клетки наряду с типичной картиной долевой пневмонии могут обнаруживаться и диффузные интерстициальные инфильтраты, напоминающие пневмоцистную пневмонию. Антибактериальная терапия при бактериальных осложнениях при СПИДе обычно эффективна, но нередко возникают рецидивы.
Инфекции, вызванные грибами.
У ВИЧ-инфицированных больных часто развивается стойкое поражение кандидозом рта, пищевода, влагалища, а также кожи.
Наиболее частым возбудителем грибковых заболеваний ЦНС является Cryptococcus neoformans. Серьезную опасность для больных СПИДом представляет диссеминация гриба Histoplasma capsulatum. Он может вызывать септицемию и панцитопению.
В таких ситуациях начинают терапию Амфотерицином В
в течение 2 нед,затем продолжать лечение Флуконазолом
(400мг/сут) в течение 8 нед. Однако нередко возникают рецидивы.
Пневмоцистная пневмония
– наиболее частое осложнение и основная причина смерти при СПИДе.
Пневмоцистоз
- протозойное заболевание, обусловленное Pneumocystis carinii . Описаны и внелегочные поражения, особенно у больных, получавших профилактическое лечение гентамицином в аэрозоле.
Препаратом выбора при пневмонии является Триметоприм-сульфаметоксазол (бактрим, бисептол) и Пентамидин изотионат
.
Триметоприм-сульфаметоксазол
назначают перорально или внутривенно (в дозе 20 мг/кг - триметоприм и 100 мг/кг - сульфаметоксазол в сутки в течение 2 нед, максимум 1 мес).
Пентамидин
вводят внутримышечно или внутривенно (медленно, на протяжении 1-2 ч в 100 мл 5% раствора глюкозы) в дозе 4 мг/кг в сутки в течение 2-3 нед.
Больным, излеченным от пневмонии, при количестве Т-4 лимфоцитов менее 200 в 1 мкл, показано профилактическое лечение (бактрим
,бисептол
по 1 таблетке в день).
Для лечения пневмоцистоза у больных СПИДом в последнее время все шире применяется Альфа-дифторметилорнитин (ДФМО).
Препарат хорошо переносится, малотоксичен. Помимо действия на пневмоцисты ДФМО блокирует репликацию ретровирусов и цитомегаловирусов, оказывает также иммуномодулирующее действие (восстанавливает функции Т-супрессоров).
Назначают препарат в дозе 6 г на 1 м2 поверхности тела в сутки в 3 приема в течение 8 нед.
Назначают по следующей схеме:
Пириметамин
внутрь (насыщающая доза 200 мг, в дальнейшем 50-75 мг/сут) в сочетании с Сульфадиазином
внутрь (4-6 г/сут в 4 приема). Одновременно назначают Фолинат кальция
внутрь (10-15 мг/сут в течение 6 нед).
Больным необхожимо пожизненное лечение Пириметамином
(25-50 мг/сут) и Сульфадиазином
(2-4 г/сут). При непереносимости сульфадиазина
можно использовать сочетание Пириметамина
(75 мг/сут) с Клиндамицином
(450 мг внутрь 3 раза в сутки).
Есть мнения, что для пожизненного лечения достаточно одного Пириметамина
(50-75 мг/сут).
При СПИДе токсоплазмоз быстро приводит к летальному исходу.
Обследования больных СПИДом, принимающих Сульфаниламиды (бактрим, бисептол)
с целью профилактики пневмоцистной пневмонии, показали, что такое профилактическое лечение служит профилактикой и для токсоплазмоза ЦНС.
Рекомендован ежедневный прием Триметоприма-сульфаметоксазола
(бактрим, бисептол) в дозе 50 мг/сут и Пириметамина
в дозе 50 мг в неделю.
Злокачественные заболевания, связанные со СПИДом.
К ним относят неходжинские лимфомы и саркому Капоши. Часто встречаются первичные лимфомы центральной нервной системы, которые могут быть множественными.
Профилактика СПИДа основана на активной санитарно-просветительной работе среди населения, строгий контроль стоматологических клиник, лабораторий, борьбе с наркоманией, половой распущенностью, половыми извращениями.
Лечение СПИДА.
Хотя полностью СПИД пока не лечится, но уже есть способы улучшения качества жизни больных и продлевающих их жизнь.
Вот несколько подобранных по отзывам пациентов и врачей клиник по лечению СПИДа.
Университетская клиника Хадасса в Израиле, работает с1995 года.
Больница Меир в Израиле.
Университетская клиника Шарите, г. Берлин.
Университетская клиника Дюйсбург-Эссен в Германии
Клиника Арменикум в Ереване, лечение препаратом «Арменикум» с 1999 года.
Клиника Леманский дом в Швецарии.
